手性有机硼试剂是一类重要的构建碳碳键和碳杂键的合成子,广泛应用于天然产物、生物活性小分子及功能材料的合成中。通过烯烃不对称碳硼化反应来构建手性有机硼化合物是一种简洁高效的方法,目前相关报道非常少。
金沙8888js官方成都生物研究所廖建研究员课题组使用铜/钯双金属共催化的方法首次实现了联硼酸频哪醇酯和烯丙基碳酸酯对烯烃的不对称硼碳加成反应。该方法以简单、易得的工业品--烯烃为原料,高收率、高对映选择性地合成了一系列β-手性硼酸酯。该方法被成功地应用于抗抑郁类药物Preclamol的不对称合成。该研究(铜/钯共催化体系)对今后针对复杂、定向转化的多活性物种催化体系设计提供了非常有价值的依据。
研究成果以通讯形式发表在《美国化学会志》(J. Am. Chem. Soc. 2015, 137, 13760−13763)上,并被该杂志作为亮点点评(JACS Spotlights)。该研究得到国家自然科学基金、中科院西部之光等课题的资助。
合成路线