近日，成都生物研究所“(S,S)-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的制备方法”获国家知识产权局发明专利。
莫西沙星，化学名为1-环丙基-6氟-1,4-二氢-7-[(4as,7as)-八氢-6H-吡咯并[3,5-b]吡啶-6-基]-4-氧代-3-喹啉羧酸，系由德国Bayer公司研发的氟诺酮类抗菌药，临床用其盐酸盐。特点是治疗呼吸道感染较好的药物之一。莫西沙星的侧链，即合成莫西沙星的关键中间体 ，现主要有三大类合成方法。纵观三类方法，主要的区别在于构建两个杂环方法不同，但均采用拆分方法制备最终产物，因此，总收率较低。迄今为止，制备莫西沙星的关键中间体仍然是各国研究的热门课题，而对映选择性的合成该中间体具有非常重要的意义。
成都生物研究所研究人员提供了一种新的对映选择性的合成莫西沙星药物的中间体（S,S）-八氢-6H-吡咯并[3,4-b]吡啶的方法，利用(R)-2-苯基甘氨醇为手性诱导试剂来对映选择性合成中间体，由于不需要传统的拆分方法以及高压氢化等过程，因此该方法简便，产率高，成本低，安全可靠，适合于工业化。